将化妆品功效成分制备为新型透皮输送纳米载体技术,可有效促进化妆品功效成分透皮吸收,显著增加化妆品功效成分在皮肤护肤靶部位的滞留量。新型透皮共输送纳米载体技术具有良好的缓释、控释性能,可以在皮肤组织发挥储留作用,持续释放功效成分,更好地发挥其护肤功效。同时,纳米载体能够有效改善难溶功效成分的溶解性和水分散性,避免其在放置过程结晶析出,提高功效成分在化妆品中的含量。纳米载体能够有效提高光敏感、热敏感功效成份的稳定性,降低并消除刺激性功效成分对皮肤的副作用。同时,纳米载体可将化妆品中多种功效成分进行共载负、共输送,可实现不同功效功效成分的协同增效,显著提高功效化妆品的护肤效果。
①促进护肤功效成分透皮吸收
J Controlled Release, 2014, 193: 90-99
乳液 普通乳液
Exp Dermatol, 2010: 19: e302-e305
②实现护肤功效成分在护肤靶部位长效滞留
Nanomaterials, 2017, 7(9): 241
③增强护肤功效成分稳定性
光甘草定乳液的背散射光强变化曲线
神经酰胺ⅢB脂质体霜剂(左)及结晶析出的神经酰胺ⅢB霜剂(右)显微图片,放大倍数:40×(左),10×(右)
日用化学工业,2016,46(9): 514-518.
辅酶Q10纳米载体光照稳定性
Drug Dev Ind Pharm, 2013, 39(1): 20-28
④改善护肤功效成分的水溶性及皮肤刺激性
a 苯乙基间苯二酚纳米载体水溶液;
b. 神经酰胺纳米载体水溶液;
c. 光甘草定纳米载体水溶液
在20位受测者前臂内侧进行5%苯乙基间苯二酚纳米载体的贴片测试,结果表明产品对皮肤没有刺激性。
随着生活水平的提高,消费者对化妆品功能性如修复、保湿、防晒、美白及抗衰老等方面的要求越来越高。在研制这些功能性化妆品时,起作用的功效成分在皮肤上的渗透性、作用时间、稳定性以及在一定浓度下对皮肤的刺激性都是难以解决的关键问题将纳米载体技术应用到化妆品领域可以有效解决化妆品功效成分配伍局限性的问题,并能增强稳定性、降低刺激性、延长功效性、促进功效物的透皮吸收、改善产品的外观等。
纳米载体技术种类繁多,优缺点各异,对于不太了解的配方师来说,如何根据不同的功效成分选择不同的纳米载体技术是一个很头痛的过程。例如,防晒产品中的UV吸收剂应滞留在皮肤表面,起吸收和反射紫外线的作用;美白产品中的美白剂常作用于表皮中的基底层,阻断黑色素的产生;而抗衰老产品的功效成分则常作用于真皮层的成纤维细胞,使皮肤富有弹性。不管采用哪种纳米载体技术,只要能在适当的时间内,以适当的浓度将功效成分传递至适当的部位,这种纳米载体就可以说是成功的。
以下对化妆品领域较为常见的几种纳米载体技术进行介绍:
纳米囊泡(Nanovesicles)是具有特殊结构的两亲分子通过外力作用(高压匀质/高速微射流)或自组装在溶液中形成的纳米载体系统。根据膜结构不同分可为单室囊泡和多室囊泡。根据材料不同分为磷脂类囊泡(脂质体)、非离子表面功效剂囊泡(柔性脂质体, Niosomes )、醇质体(Ethosomas)、嵌段聚合物囊泡等。采用生物相容性好的卵磷脂等材料制备,可变形,渗透进入皮肤深层-真皮层,可同时载负亲脂性和亲水性功效成分,具有缓释/控释性能,适合于透明体系(精华、水剂)。
国外化妆品NanoRepair®、NanoLipid®、NanoVital®系列产品即采用该类纳米囊泡载体技术开发。
Int J Pharma, 2007, 332: 1-16
纳米乳(Nanoemulsions)由油相、水相和表面功效剂组成,在强外力作用下(超高压匀质、高速微射流、超高剪切等)形成,粒径小于500nm呈透明体系,500~1000nm半透明,1000nm以上为乳白色体系。
纳米乳具有功效成分载负量大、皮肤渗透性较强、复配性能好可应用于透明化妆品基质,也可应用于乳液、膏霜体系等特点,可根据需要制成油包水型乳(包载亲水性护肤功效成份)或水包油型乳(包载亲脂性护肤功效成份),多重结构纳米乳可载负不同性质的功效成分。
SLN(Solid lipid nanoparticles)是将功效成分载负于脂质纳米粒中制成的粒径为10-1000 nm的固体胶粒纳米载体系统。以固态的天然或合成脂质为载体材料,采用高压匀质、高速微射流(+低温固化)等方法制备。固体脂质纳米粒采用生理相容性好固体脂质材料制备,与皮肤亲和性好,适合载负亲脂性功效成分,具有较好的缓释、控释性能,适合于膏霜体系。
J Drug Deliv Sci Tec, 2016, 32: 100-112
NLC( Nanostructure lipid carriers)是在SLN的基础上发展起来的一种脂质纳米载体,它是以固态和液态的混合脂质为载体材料,将功态成分载负于固态混有液体脂质的纳米颗粒中所形成的胶粒纳米载体系统,以固态脂质和液态脂质的混合物为载体材料,实现功效成分缓释、控释。NLC载药量较SLN显著提高,载药稳定性显著提高,据报道,国外上市的以SLN/NLC为载体的化妆品产品已有二十余种,用于包载辅酶Q10、维生素E、维生素A等护肤功效成分或二氧化钛、二羟基四甲氧基苯甲酮等遮光剂。
Nanomaterials, 2017, 7(9): 241
脂质纳米液晶(Lipid nano liquid crystals)是特定结构的两亲性脂质分子(液晶乳化剂)在一定浓度下在水溶液中进行自组装,形成的蜂窝状或海绵状的含双连续水相和脂质相的闭合脂质双层结构的纳米载体。液晶结构可增强乳状液的稳定性,液晶与皮肤结构类似,皮肤黏附性好,保湿效果好,脂质纳米液晶可同时载负亲水/亲脂功效成分,实现功效成分的缓释和控释,可反射紫外线,应用于防晒产品具有物理防晒功能,并且具有优异清爽的肤感。
自微乳(Self-microemulsions)是由油相、乳化剂及助乳化剂组成的均一、透明溶液,与水混合后只需温和搅拌便能自发形成粒径10~100 nm、各向同性的透明或半透明O/W型纳米分散体系。将自微乳应用到化妆品中,可有效解决脂溶性功效成分在化妆品中难添加、皮肤渗透效率低等问题。我们开发的植物精油自微乳产品已得到很好应用。
纳米聚合物胶束是一种球形的粒径为10~100 nm的超分子结构,通常在水溶液中由两亲性嵌段共聚物在超过临界胶束浓度后自组装而成,由疏水聚合物嵌段和亲水聚合物嵌段形成胶束的核-壳结构。聚合物胶束具有粒径小,可增溶难溶性或疏水性功效成分以及使功效成分易于皮肤渗透、减缓降解、提升功效等优点。
Eur J Pharm Biopharm, 2017, 113: 211-228
Bioorgan Med Chem, 2017, 25: 4595-4613
纳米结晶( Nanocrystal )是提高控制结晶技术使药物颗粒处于10-100 nm,通过表面功效剂的电荷或空间稳定化作用使纳米颗粒稳定悬浮于水中的一种纳米化技术。药物纳米结晶也称作纳米混悬液(nanosuspensions),是纯药物颗粒的纳米尺度的胶态分散体。纳米结晶可减小粒度和增加表面积可增加皮肤/粘膜黏附性,显著增加药物的溶解度、溶出速度,载药量大,可实现高剂量给药,具有优异的皮肤粘附性,可有效促进功效成分渗透。
J Colloid Interf Sci, 2017, 485: 308-327
Pickering 乳液是一种由超细固体粒子代替传统有机表面功效剂稳定乳液体系的新型乳液。与传统乳液相比,Pickering 乳液避免了表面功效剂的毒性和负面作用,并具有热力学稳定性强、皮肤渗透性好、长效缓释等优势。目前,德国妮维雅公司和法国欧莱雅公司针对固体颗粒乳化剂在护肤产品中的运用做了大量的研究。
Trends Food Sci Tech, 2016, 55: 48-60
名称 | INCI名/英文名 | 作用机理 |
棕榈酰五肽-3 | Palmitoyl pentapeptide-3 | 通过信号释放刺激胶原蛋白合成 |
棕榈酰三肽-5 | Palmitoyl Tripeptide-5 | 通过TGF-β诱导胶原蛋白合成 |
六肽-9 | Hexapeptide-9 | 刺激真皮胶原蛋白合成 |
棕榈酰寡肽 | Palmitoyl Oligopeptide | 刺激重整胶原蛋白纤维网络,优化弹力蛋白的作用。 |
乙酰基四肽-9 | Acetyl Tetrapeptide-9 | 刺激人基膜聚糖(lumican)的合成和作用于胶原蛋白I |
蓝铜肽 | Copper Tripeptide--1 | 促进皮肤正常胶原蛋白的合成,弹力蛋白、蛋白聚糖的生成。 |
肌肽 | Carnosine | 抗羰基化和抗自由基氧化 |
棕榈酰三肽-1 | Palmitoyl tripeptide-1 | 刺激胶原蛋白和糖胺聚糖合成 |
乙酰基六肽-3 | Acetyl hexapeptide -3 | 抑制SNARE接受体的合成 |
乙酰基八肽-1 | Acetyl ocapeptide -1 | SNARE接受体的合成 |
五肽-3 | Palmitoyl Pentapeptide-3 | 模仿脑啡肽抑制神经递质 |
二肽类蛇毒素 | Dipeptide venom | 抑制乙酰胆碱受体释放 |
铜胜肽 | GHK-Cu | 可促使神经细胞、免疫相关细胞的生长 |
棕榈酰二肽-5 | Palmityl dipeptide -5 | 促进层粘连蛋白-V、IV、VII和XVII型胶原蛋白生成、使皮肤抗下垂,促进皮肤紧实 |
乙酰基六肽-8 | Hexapeptide-8 | 模仿层粘连蛋白-5的生物肽、使皮肤抗下垂,促进皮肤紧实 |
六肽-10 | Hexapeptide-10 | 促进细胞增殖和层粘连蛋白V合成、使皮肤抗下垂,促进皮肤紧实 |
棕榈酰四肽-7 | Palmitoyl Tetrapeptide -7 | 减少IL-6使皮肤紧致、使皮肤抗下垂,促进皮肤紧实 |
三肽-1 | Tripeptide-1 | 抑制胶原蛋白羰基化 |
二肽-4 | Dipeptide - 4 | 抗羰基化和抗自由基氧化 |
乙酰四胜肽-5 | Acetyl tetrapeptide -5 | 抑制ACE减少水肿、改善眼部水肿,改善微循环,加强血液循环 |
二肽-2 | Dipeptide - 2 | 抑制ACE促进淋巴引流、改善眼部水肿,改善微循环,加强血液循环 |
六肽-3 | Hexapeptide-3 | 促进真皮修复 |
棕榈酰六肽-6 | Palmityl hexapeptide -6 | 促进真皮修复 |
血管内皮生长因子 | Vascular Endothelial Growth Factor | 有效提高局部血管通透性,改善皮肤微循环,清除代谢障碍细胞;有效促进新生毛细血管的生成 |
名称 | INCI名/英文名 | 作用机理 |
九肽-1 | Nonapeptide-1 | 竞争性拮抗天然配体α-MSH与其受体MCR-1的结合,从而阻碍酪氨酸酶的激活,防止黑色素的过分表达 |
二肽-2 | Peptide-2 | 减少由于紫外照射诱导的POMC/α-MSH及白介素在角质形成细胞的表达,从而抑制黑色素细胞产生黑色素 |
四肽-30 | Tetrapeptide-30 | 使肌肤色调均一化的功效原料,水溶液中1600mg/kg含量即可发挥作用。Tetrapeptide-30对黑色素细胞在角化细胞中的发现有优良的抑制效果 |
六肽-2 | Hexapeptide-2 | 六肽-2能增加靶向胶原蛋白基因沉默的miR-29的表达和靶向黑色素合成途径的miR-218表达,具有美白、淡斑、祛红斑及改善暗沉等功效 |
棕榈酰三肽-5 | Palmitoyl Tripeptide-5 | 通过抑制酪氨酸酶功效,下调酪氨酸酶的mRNA水平,从而抑制黑色素的生成 |
乙酰基六肽-1 | Acetyl Hexapeptide-1 | 抑制黑色素产生 |
乙酰基四肽-5 | Acetyl tetrapeptide-5 | 抑制黑色素产生 |
四肽-27 | Tetrapeptide-27 | 抑制MSH(促黑激素),减少黑色素生成,阻止黑色素过度产生 |
名称 | INCI名/英文名 | 作用机理 |
肉豆蔻酰五肽-17 | Nutmeg pentapeptide -17 |
角蛋白信号肽,刺激角蛋白基因表达,促进毛发生长 |
肉豆蔻酰五肽-4 | Nutmeg pentapeptide -4 | |
肉豆蔻酰六肽-12 | Nutmeg hexapeptide -12 | |
棕榈酰六肽-25 | Palmityl hexapeptide -25 | |
乙酰基四肽-3 | Acetyl Tetrapeptide-3 | 促进胶原蛋白生成,加强毛发根部,维持毛囊周围皮肤完整 |
生物素三肽-1 | Biotinoyl Tripeptide-1 | |
蓝铜胜肽 | GHK-Cu | a. 促进胶原蛋白增生,强化毛囊,增长毛发生长期;b. 抑制5-α还原酶功效,减少睾酮转换成DHT |
名称 | INCI名/英文名 | 作用机理 |
棕榈酰三肽-8 | Palmitoyl Tripeptide-8 | 缓解敏感肌肤的神经性炎症,有效修复和舒缓脆弱皮肤,帮助皮肤重获健康平衡状态 |
乙酰基四肽-15 | Acetyl tetrapeptide -15 | 提高皮肤的耐受阈值,使皮肤对各种刺激的不适感觉减弱 |
棕榈酰六肽-6 | Palmityl hexapeptide -6 | 棕榈酰六肽-6是以遗传性免疫肽为模板研制的一种肽,能有效刺激成纤维细胞增殖和链接、胶原蛋白合成和细胞迁移 |
六肽-9 | Hexapeptide-9 | 促进表皮细胞再生,修复基底层,修复真皮层 |
蓝铜胜肽 | GHK-Cu | 急性和慢性伤口愈合的强效激活剂 |
名称 | INCI名/英文名 | 作用机理 |
抗菌肽 | LL-37 | 可扰乱膜脂分子排列,影响细胞膜结构和功能,起“地毯式”杀菌作用 |
棕榈酰四肽-7 | Palmityl hexapeptide -6 | 调控白细胞介素-6(IL-6)分泌,消除皮肤炎症 |
防御素 | Alexin | 上皮组织天然的化学防御屏障 |
品牌 | 产品名称 | 主要功效成分 |
SK-II | 多元修护眼膜 | 乙酰基六肽-3、三胜肽 |
全效焕采晶眼霜 | 乙酰基四肽-5、棕榈酰五肽-3 | |
唯白晶焕祛斑精华液 | 六胜肽-11 | |
360°全效焕采晶眼霜 | 乙酰基四肽-5、棕榈酰五肽-3 | |
弹性抗松弛精华乳 | 棕榈酰五肽-3、乙酰六肽-3 | |
多元抗皱修护精华露 | 乙酰基四肽-9 | |
雅诗兰黛 | 奇迹抚痕抗皱精华露 | 六胜肽、棕榈酰寡肽、脱羧肌肽 HCl |
至美展颜、瞬间无痕多重抗皱精华露 | 棕榈酰五肽-3 | |
细嫩修护精华露 | 棕榈酰寡肽 | |
弹性紧实活颜柔肤晚霜 | 脱羧肌肽、乙酰基六肽-3 | |
双重滋养白金级花漾菁致乳霜 | 脱羧肌肽、六胜肽 | |
双重滋养白金级臻致凝霜 | 棕榈酰五肽-3、脱羧肌肽 | |
双重滋养眼部紧肤霜 | 脱羧肌肽 HCl、乙酰基六肽-3 | |
凝时焕采眼霜(炫美抗皱保湿) | 脱羧肌肽 HCl、乙酰基六肽-3 | |
玉兰油 | 新生淡斑抗皱精华霜 | 棕榈酰五肽-4 |
新生塑颜金纯弹力眼霜 | 肌肽、棕榈酰五肽-4、棕榈酰二肽-7 | |
新生塑颜金纯夜•焕肤金露 | 棕榈酰五肽-4、棕榈酰二肽 | |
OLAY ProX 专业方程式弹力水凝霜 | 棕榈酰二肽、氨基酸肽肌、棕榈酰五肽、肌肽 | |
雅芳 | 新活透白眼霜 | 棕榈酰四肽-3 |
新活 3D 亮眼精华 | 棕榈酰寡肽、棕榈酰四肽 | |
新活立体紧致精华露 | 棕榈酰寡肽、棕榈酰四肽 | |
Anew Platinum Tourmaline Emulsion | 棕榈酰四肽 | |
Clearskin Professional Lotion SPF 15 | 棕榈酰寡肽、棕榈酰四肽 | |
迪奥 | 活肤驻颜修护夜间焕肤液 | 棕榈酰五肽-3 |
逆时空活肤驻颜精华 | 棕榈酰五肽-3、乙酰基五肽-1 | |
活肤驻颜修护眼部精华 | 乙酰基四肽-5、棕榈酰五肽-3 | |
活肤驻颜焕采粉底液 | 棕榈酰五肽-3 | |
逆时空活肤驻颜精华露 | 棕榈酰五肽-3 | |
兰蔻 | Renergie Repositioning Cream | 乙酰基四肽-9 |
Hydra Zen Neurocalm Cream Fluid | 乙酰基二肽-1 | |
Hydra Zen Fluid | 乙酰基二肽-1 | |
Renergie Morpholift Yeux Eye Cream(兰蔻立体塑颜眼霜) | 乙酰基四肽-9 | |
欧莱雅 | 多效洁面乳 | 六肽-5,寡肽-1 |
青春密码活颜精华肌底液 | 棕榈酰四肽-7、棕榈酰寡肽 | |
劲能冰爽滚珠眼部凝露 | 棕榈酰四肽、棕榈酰寡肽 | |
Collagen Micro-Vibration eye | 棕榈酰四肽、棕榈酰寡肽 | |
香奈儿 | 超完美修护精华液 | 棕榈酰寡肽、四胜肽棕榈酸酯、棕榈酰四肽-3 |
活肤紧实精华露 | 棕榈酰寡肽、四胜肽棕榈酸酯、棕榈酰四肽-3 | |
青春活力精华液 | 棕榈酰五肽-3 | |
完美精确紧致防晒日霜 | 棕榈酰寡肽、脱羧肌肽、棕榈酰四肽-3 | |
活肤紧实日霜 | 棕榈酰五肽-3 | |
全效再生眼霜 | 二肽-2、四胜肽棕榈酸酯、棕榈酰四肽-3 | |
活肤紧实眼霜 | 棕榈酰寡肽、四胜肽棕榈酸酯、棕榈酰四肽-3 | |
露得清 | Neutrogena Visibly Night Cream | 三胜铜肽 |
紧致活力眼霜 | 三胜铜肽 |